金粟兰属植物具有祛风散寒、金粟究进强骨舒筋、兰属理作活血散瘀、植物展去肿止痛等功效。化学和药常用于治疗跌打损伤、成分瘀血肿痛、用研风湿性关节炎、金粟究进疖疮肿毒等疾病。兰属理作现代研究发现，植物展从金粟兰属植物中分离得到的化学和药化合物萜类种类繁多，药理活性广泛，成分可作为酶的用研调节剂，有抗菌、金粟究进抗炎、兰属理作抗肿瘤、植物展抗HIV-1、增强免疫以及神经保护等方面的作用。
徐建等发现萜类化合物shizukanolide H具有较强的神经保护的作用，其机理主要是通过抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase-3)活性降低PC12细胞凋亡，同时激活Akt蛋白激酶信号通路，从而对神经起到保护作用。
周斌等从金粟兰属植物丝穗金粟兰中分离得到3个倍半萜二聚体，其中，化合物fortunoid A和化合物fortunoid B被检测到具有中等的抗疟活性，其化合物A的抗疟活性IC50数值是10.2μM±0.37μM、化合物B的IC50数值是0.5μM±0.01μM(1μM=1μmol/L)。
酶调节剂治疗疾病的关键在于调节与疾病有关酶的活性、干预酶参与的生化反应过程，从而发挥临床治疗作用。
胡荣宽等发现从金粟兰属植物银线草中分离的倍半萜二聚体类化合物shizukaol F可以激活AMPK,并在体外和体内调节葡萄糖代谢，通过刺激葡萄糖转运蛋白4(GLUT-4)膜易位，增加分化C2C12肌管的葡萄糖摄取。此外，王奎武等发现该植物中分离得到的2个化合物可在一定程度上抑制酪氨酸酶活性，化合物spicaoside的IC50值为15.4×103μM以及化合物1-烯丙基-3-甲氧基-4-(1-2)-吡喃葡萄糖基氧基苯的IC50值为29.1×103μM。
据文献报道，金粟兰属植物的多个品种中分离得到的化合物有被检测到具有抗肿瘤活性，例如从金粟兰属植物银线草、宽叶金粟兰、台湾及己等植物中分离得到具有抗肿瘤活性的化合物。
卓志国等发现化合物Shizukaol C对肿瘤细胞株MGC 803、HepG 2和HL-60的增殖有明显抑制作用，IC50分别为4.60μM±1.05μM、3.17μM±0.66μM、1.57μM±0.27μM。宽叶金粟兰中发现具有倍半萜，其中化合物curcolonol、shizukaol B和shizukaol C有较强抗乳腺癌转移活性。朱恒瑞等研究该属植物中分离得到的化合物Shizukaol D的生物活性，发现该结构能减弱Wnt信号通路，降低内源性Wnt基因的表达，降低β-连环蛋白的表达，从而抑制肝癌细胞的生长。
据文献研究表明，金粟兰属植物多个品种中分离到具有抗炎活性的成分，例如从台湾及己、银线草、丝穗金粟兰、台湾金粟兰、多穗金粟兰、宽叶金粟兰、毛脉金粟兰、华南金粟兰、草珊瑚等植物中都有分离得到具有抗炎活性的化合物。该属植物中分离得到的具有抗炎活性的化合物居多，其抗炎机理多数是经过诱导NO生成而产生抗炎活性,如台湾及己中分离的化合物Chloraserrtone A就是通过诱导NO生成而产生抗炎作用。
从金粟兰属植物多个品种中发现具有抗菌作用的成分，据文献调研发现从狭叶金粟兰、银线草、宽叶金粟兰、草珊瑚等植物中分离得到具有抗菌活性的化合物。康天辉等从银线草中分离得到的Shizukaol C和Shizukaol F在体外对多种植物病原真菌(腐霉、疫霉、肉毒杆菌、啤酒炭疽、鸡链格孢早疫霉和黑麦草)有抑制生长的作用(最低抑菌浓度为4～16μg/mL)。李晓华等发现化合物Chlojaponilactone H有抗菌活性，对菌核病菌的抑制率为82.61%。此外，谢春峰等发现从该属植物中分离的多个化合物能抑制白色念珠菌从酵母向菌丝的转化。
据文献报道，从金粟兰属植物银线草中分离得到的化合物被检测到能抑制HIV-1复制，化合物1、2、5和9的EC50值为3.08～17.16μM。这4种化合物对两株耐NNRTI的HIV菌株的抑制作用与对野生型HIV-1的抑制作用相同。此外，方平雷等发现从银线草中分离得到的5个新萜类化合物和11个已知化合物中，化合物Shizukaol B抗HIV活性最好，Shizukaol B对HIVwt、HIVRT-K103N和HIVRT-K103N的EC50值分别为0.22μM、0.47μM和0.50μM。
金粟兰属植物分布广，种类多，植物资源丰富，目前仅研究了其中一部分，并且还有不断的新物种发现。从化学成分上来看，萜类是其最主要的化学成分，多为环状，结构变异很大，部分化合物在原有基础上打开了一部分环状结构或在原有的基础上形成新环以形成新化合物，且目前研究热点是倍半萜二聚体类的大环结构，其结构复杂，药理活性广泛，值得进一步研究。另外，其他异戊烯基衍生物如倍半萜、二萜、三萜等作为新生物活性单体也不断在该属植物中被发现，也是研究金粟兰属植物时的另一侧重点。此外，金粟兰属作为一个有多种生物活性的植物群体，其化学成分和生物活性有待于进一步研究，一方面可以指导金粟兰属资源的合理利用，另外一方面也有助于发现更多可治疗各类疾病的先导化合物。
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